头花蓼为民间常用草药，主要分布于贵州、云南、四川、西藏、广西等地，目前国内外对其化学成分、药理作用研究较少，经文献检索，其主要成分为黄酮类化合物，还包括苯甲醛、乙酸、没食子酸、β-谷甾醇、酚酸类等。本文对头花蓼总黄酮的提取工艺及其药理作用进行了归纳总结，为头花蓼的研究及开发利用提供参考。

头花蓼(Polygonum capitatum)，别名石莽草、太阳草、小红藤、红花地丁、惊风草等，为蓼科多年生草本植物。其地上部分或全草均可作药用。归肾、膀胱经;味苦、涩，性寒凉。具有清热利湿、利尿通淋、活血散瘀、解毒止痛等功能。可用于痢疾、腹泻、血尿、肾盂肾炎、膀胱炎、泌尿系感染、尿路结石、盆腔炎、前列腺炎、风湿痛、跌扑损方、疮疡湿疹等。上述病症可用头花蓼单方制剂治疗，也可与其他药材配伍。苗药药品中如热啉清颗粒和热淋清胶囊，均以头花蓼为原料，可有效治疗泌尿系统类疾病，并逐渐在临床上得到广泛应用，诸多学者开始重视对头花蓼中各类化学成分的研究，以及探索更多头花蓼的药理作用。

目前国内多位学者先后对头花蓼的化学成分中总黄酮的提取工艺及其药理作用进行了研究。总黄酮的提取方法包括溶剂法热水提取法、有机溶剂提取法、超声波提取法、超临界流体萃取法、微波提取法等，黄酮类化合物的分离方法包括高效液相色谱法、硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、大孔吸附树脂分离法等，在头花蓼总黄酮的提取方法的研究主要以正交实验及单因素实验、响应面优化法，大孔吸附树脂法等优化其提取方法。

黄酮类化合物可来源于自然界中的大多植物，是许多中草药的有效成分。且种类繁多，如芸香苷、花色苷、橘皮苷等都属于黄酮。而国内外对头花蓼的化学成分研究报道较少，据文献查阅知其主要成分为黄酮类化合物，有抗菌、镇痛、抗氧化等功效。其余中药的黄酮的功效是多方面的，有抑菌抗炎、解热镇痛、抗氧化、防衰老等。但黄酮功效的具体效应机制还未清楚，仍需继续探索。

1 头花蓼总黄酮的提取工艺研究

赵新超等通过正交实验确定头花蓼总黄酮的最佳提取条件。以芦丁对照品、乙醇等制备标准溶液，以浓度对吸光度得到标准曲线回归方程。后按正交实验设计并制备供试品溶液，以制备标准曲线时的相同操作进行测定，并代入方程算出总黄酮的得率。其正交实验设计为四个提取因素均取三次水平，依次进行测定，取其总黄酮得率最高的一组，即以55%乙醇，用以10倍量，每 1 h 提取一次，共提取三次为最佳提取条件。廖娜等在对半枫荷总黄酮的提取实验中，以单因素试验及正交试验确定其最佳提取条件，并在最佳条件下运用热回流法提取总黄酮。由此可知，在对总黄酮的提取实验中，单因素实验及正交实验可在一定水平上得到最佳提取工艺。

云成悦等以单因素实验得到头花蓼总黄酮最佳提取条件，并采用响应曲面法对提取条件分别进行优化，得到实验结果及响应面分析图，进行方差分析，表面可用得到的回归方程代替实验真实点进行分析，根据其响应面分析图得到优化后的提取条件。后进行实验也发现其提取率由原来的10.5%上升至12.7%，同时也与预测值12.8%相近，表明其模型预测性良好。响应面优化法正确直观地反映出所考察因素与响应值之间的关系，并用响应面分析图表示其关系，从而更直观、精确地得到最优组合条件。吴婕等采用超声辅助浸提技术进行头花蓼总黄酮的提取，并以星点设计-响应面法优化提取工艺，在优化后的提取条件下的总黄酮得率为5.023%，与验证值相差0.023%，可以认为优化的工艺参数是可靠的。

李勇军等在对头花蓼总黄酮中的化学成分的研究中，采用柱色谱法提取并首次分离、鉴定了四个黄酮类化合物: 化合物Ⅰ为槲皮素(quercetin)，化合物Ⅱ为槲皮苷(quercitrin)，化合物Ⅲ为陆地棉苷(hirsutine)，化合物Ⅳ为槲皮素-3-O-(2-没食子酰基)-鼠李糖苷(quercetin 3-rhamnoside 2″ -gallate)。周雯等在对头花蓼醇提物与水提物化学成分研究中，采用超高效液相色谱-飞行时间质谱联用进行分析并鉴定。由其结果可知，醇提物及水提物均以黄酮类﹑多酚类及木脂素类成分为主。但花青素类化合物只存在于醇提物中，而水解鞣质类化合物﹑槲皮素类化合物和鞣花酸在水提物中的含量则明显高于醇提物。这为基于“有效组分”的中药新药研制提供基础。

2 药理研究

2.1 抗菌作用

2.1.1 对幽门螺杆菌的作用

近年研究发现，头花蓼对幽门螺杆菌(HP)具有抗菌活性，可治疗由其引起的相关性胃炎等疾病。吴琼等[9]以大鼠为研究对象，分为正常组，模型组及给药组，正常组不予感染幽门螺杆菌，药物组及模型组给大鼠幽门螺旋杆菌灌胃，建立幽门螺杆菌相关性胃炎模型，给药组大鼠以头花蓼水提取物灌胃，正常组及模型组以生理盐水灌胃，观察各组大鼠胃黏膜组织学改变情况，与模型组比较，给药组其胃粘膜HP含量显著降低，且大鼠胃黏膜炎症明显改善。由此表明头花蓼具有治疗幽门螺杆菌相关性胃炎的作用。且给药组能够升高大鼠胃粘膜SIRT1、p53 及 p21 蛋白的表达，抑制由HP引起的胃粘膜上皮细胞的增殖。有文献报道，天然药物中黄酮类及其代谢物抗HP活性作用较强的为黄酮苷。

2.1.2 对大肠杆菌的作用

头花蓼水提取物对肾盂肾炎有一定治疗作用，任光友等使大肠杆菌感染大鼠右肾造模，头花蓼水提取物治疗组大鼠尿液中白细胞和红细胞明显减少，对大肠杆菌有一定抑制作用;对小鼠腹腔注射大肠杆菌菌液，结果显示使用头花蓼水提取物治疗的一组小鼠死亡率明显降低。将大肠杆菌接种于营养琼脂平板并在平板上打孔，孔内注入给药组大鼠尿液并培养观察，实验结果表明头花蓼的水提取物能明显抑制大肠杆菌的生长。云成悦等以抑菌圈的直径为指标，研究头花蓼醇提物对大肠杆菌的抑制作用，在浓度为50 mg /mL时，对大肠杆菌的抑菌圈直径为11. 5 mm，头花蓼能明显抑制大肠杆菌。

2.1.3 对多重耐药金黄色葡萄球菌的作用

云成悦等研究发现当头花蓼醇提物的质量浓度为20 mg/mL时，提取物对金黄色葡萄球菌的抑菌圈直径为13 mm，对金黄色葡萄球菌有明显抑制作用。刘瑜新等进行体外抗菌实验，研究头花蓼提取物对耐药金黄色葡萄球菌的作用。以头花蓼醇提取物、水提取物、没食子酸作对比实验，三者对金黄色葡萄球菌均有不同程度的抑制或杀灭作用，而头花蓼醇提取物较水提取物抑菌作用较强，头花蓼提取物抑制作用强于没食子酸。由此可见，黄酮类化合物也可能为头花蓼中的抗菌活性成分。

2.2 抗氧化作用

体内氧自由基过多会导致机体亚健康状态甚至疾病，如衰老、突变、肿瘤、缺血、动脉粥样硬化等。刘志军等从头花蓼全草中提取分离得到十个化合物，分别鉴定为没食子酸、原儿茶酸、没食子酸乙酯、山柰酚、槲皮素、槲皮苷、阿魏酸二十四烷酯、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、β-胡萝卜苷和β-谷甾醇。并采用化学发光法测定化合物的抗氧化活性，发现前六个化合物具有一定的抗氧化作用。闫杏莲等分别用石油醚，乙酸乙酯，甲醇对头花蓼进行提取，并测定抗氧化活性，结果发现甲醇提取物具有很强的清除DPPH自由基、ABTS自由基及还原Fe3+的能力，在三种提取物中抗氧化能力最强。头花蓼水提物经过醇沉后，采用分光光度法测定总黄酮、总酚含量，高效液相色谱法测定没食子酸的含量，对抗氧化活性进行测定，结果表明活性成分明显富集，抗氧化活性也明显增强。

2.3 解热镇痛作用

任光友等对头花蓼水提取物的解热降温作用进行研究，以正常体温家兔和发热体温家兔为研究对象，实验结果发现头花蓼水提取物能明显减低家兔发热体温，但对家兔正常体温无任何影响。这对头花蓼的药用研究有重大意义，也为研发退热药提供了重要依据，不足之处在于未能探究出其能解热的主要化学成分。钱海兵等采用醋酸扭体法进行头花蓼对小鼠的镇痛实验，不同剂量灌胃给药后，给药组的扭体反应次数明显减少，高剂量给药的小鼠扭体次数最少，可知头花蓼有明显镇痛作用。

2.4 抗炎作用

有研究表明，头花蓼水提取物和醇提取物均可以抑制RAW264.7细胞的炎症反应，抗炎药效(调节TNF-α水平)的活性成分有槲皮苷、鞣花酸、金丝桃苷。头花蓼能明显抑制由醋酸引起的腹腔毛细血管通透性增高、二甲苯所致小鼠耳肿胀、角叉菜胶所致小鼠足肿胀以及小鼠棉球肉芽肿等炎症。徐丹等对头花蓼含药血清的抗炎作用进行研究，进行抗炎有效成分筛选，以脂多糖建立RAW264.7细胞炎症损伤模型，分别用头花蓼水提物、水提醇沉提取物、水提醇沉沉淀物及热淋清颗粒含药血清灌胃给药，以小鼠巨噬细胞对炎症分子NO、TNF-α和IL-6的释放量为指标，结果表明四种药物均能抑制小鼠巨噬细胞释放炎症分子，水提醇沉提取物是抗炎的主要活性物质。头花蓼对于变应性接触性皮炎的小鼠也有治疗作用，作用机制可能与降低IL-4和TNF-α水平有关。

声明：本文所用图片、文字来源《贵州中医药大学学报》2020年11月，版权归原作者所有。如涉及作品内容、版权等问题，请与本网联系

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