烟酰胺为烟酸的酰胺化合物

烟酰胺（nicotinamide；niacinamide），又称尼克酰胺，是烟酸的酰胺化合物。 为白色的结晶性粉末；无臭或几乎无臭，味苦；略有引湿性。在水或乙醇中易溶，在甘油中溶解。临床上主要用于防治糙皮病、口炎、舌炎，病态窦房结综合征，房室传导阻滞等问题。

烟酰胺

烟酰胺简介

通用名：烟酰胺
别名：维生素B3、维生素PP、尼克酰胺
英文名称：Nicotinamide、Niacinamide

烟酰胺是什么药

烟酰胺为维生素类药，主要用于防治糙皮病和心脏传导阻滞。

有哪些用途

用于防治糙皮病等烟酸缺乏病，也可以用于防治心脏传导阻滞。

制剂和规格

烟酰胺有好几种制剂和规格，给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样，各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样，具体如何选择请咨询医生。常见的烟酰胺有以下几种制剂和规格。

烟酰胺片剂：50毫克；100毫克。
烟酰胺注射液：1毫升∶50毫克；1毫升∶100毫克。
烟酰胺在服药前一定要按照医生处方，根据药品规格，计算相应药物的使用数量。使用前请咨询医生。

用药前须知

禁止使用
对烟酰胺过敏的患者，禁用。
烟酰胺与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用烟酰胺前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解烟酰胺的药物不良反应，做好一定的心理准备。
如果你计划怀孕或者是处在妊娠期、哺乳期，用药前请咨询医生是否能用烟酰胺、如何用药。

我该如何用药

烟酰胺为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书用药。
烟酰胺片在服用时，不要咀嚼、压碎，应该整个吞服。每天按时、按量服用。不要自行随意加量、减量或者超期用药。
烟酰胺注射剂应该在诊所、医院由护士操作，不要自行在家使用。
饭后服用药物可以减少胃肠道反应。
防治糙皮病的用法：口服，一次50～200毫克，一天3次。如口服吸收不良，可加入葡萄糖注射液中静脉滴注，25毫克，一天2次，同时加服其他B族维生素及维生素C。
防治心脏传导阻滞的用法：加入10％葡萄糖溶液250毫升中静脉滴注，一次300～400毫克，一天1次，30天为一疗程。
请务必足量、足疗程用药。随意改变用量和疗程会影响药物的疗效。

老人和儿童使用

老人因器官功能衰退，对药物的依从性、耐受性较差，容易出现不良反应，请遵医嘱酌情减量用药。
儿童处在身体发育阶段，肝脏、肾脏、心脏和大脑等重要器官尚未发育完全，因此用药不同于成人，需要严格遵医嘱用药。

注意事项

烟酰胺需要足量、足疗程应用。疾病完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。

漏服药物怎么办

尽快补充漏服的药物。如果到了下次服药时间，就不要加用所漏服的药物。

不良反应怎么办

药物是有不良反应的。烟酰胺的不良反应不大时，可以坚持用药。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

需要急救

烟酰胺罕见急性过敏反应，但一旦发生急性过敏反应表现，请立即寻求急救处理：荨麻疹，呼吸困难，脸部、嘴唇、舌头或者咽喉肿胀，甚至休克等。

如何保存

烟酰胺药品应密封保存。药物要远离儿童。

不良反应

常见的不良反应包括：
肌内注射可引起局部疼痛。
个别可引起头晕、恶心、上腹不适、食欲缺乏等，可自行消失。
妊娠期过量服用有致畸可能。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

相互作用

有些药物可能与烟酰胺相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、中药等。这些药物与烟酰胺一起使用前请咨询医生。
烟酰胺与氯丙嗪合用于治疗精神分裂症，可加强氯丙嗪的疗效。
异烟肼与烟酰胺化学结构相似，两者有拮抗作用，长期使用异烟肼应补充烟酰胺。

能否用烟酰胺

根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，烟酰胺属于妊娠期安全等级：A。在适当、有对照组的研究未呈现对前三个月胎儿有风险（且对其后6个月的胎儿也无风险的证据）。为了安全起见，当你怀孕或者计划怀孕时请咨询医生。
哺乳期妇女需先咨询医生后考虑是否使用烟酰胺。

如何合理使用

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。
烟酰胺是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理用药风险：浪费药物资源，贻误病情，严重药物不良反应。
烟酰胺需要遵照医生处方足量、足疗程应用。疾病完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免造成病情反复或者再次加重。

贮存方法

1.储存于阴凉、干燥、通风良好的库房。远离火种、热源。保持容器密封。
2.应与氧化剂分开存放，切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

药典标准

源（名称）、含量（效价）
本品为3-吡啶甲酰胺。按干燥品计算，含C6H6N2O不得少于99.0%。

性状

本品为白色的结晶性粉末；无臭或几乎无臭，味苦；略有引湿性。本品在水或乙醇中易溶，在甘油中溶解。

熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录ⅥC）为128～131℃。

吸收系数

取本品，精密称定，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1mL中约含15μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（2010年版药典二部附录ⅣA），在261nm的波长处测定吸光度，吸收系数为417～443。

鉴别

（1）取本品约0.1g，加水5mL溶解后，加氢氧化钠试液5mL，缓缓加热，产生的氨气使湿润的红色石蕊试纸变蓝（与烟酸的区别）。继续加热至氨臭完全除去，放冷，加酚酞指示液1～2滴，用稀硫酸中和，加硫酸铜试液2mL，即缓缓析出淡蓝色的沉淀。
（2）取本品，加水溶解并稀释制成每1mL中约含20μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在261nm的波长处有最大吸收，在245nm的波长处有最小吸收，245nm波长处的吸光度与261nm波长处的吸光度的比值应为0.63～0.67。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》421图）一致。

检查

酸碱度
取本品1.0g，加水10mL使溶解，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值为5.5～7.5。

溶液的澄清度与颜色

取本品1.0g，加水10mL溶解后，溶液应澄清无色。

易炭化物

取本品0.2g，依法检查（2010年版药典二部附录ⅧO），与对照溶液（取比色用氯化钴液1.0mL、比色用重铬酸钾液2.5mL、比色用硫酸铜液1.0mL，用水稀释至50mL） 5mL比较，不得更深。

有关物质

取本品，精密称定，加乙醇溶解并稀释制成每1mL中约含40mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用乙醇分别稀释制成每1mL中约含0.2mg与0.1mg的溶液，作为对照溶液（1）和（2）；另取烟酸对照品，加乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液，作为对照品溶液；再取烟酸对照品与本品适量，加乙醇溶解并稀释制成每1mL中约含烟酸0.2mg和烟酰胺1mg的混合溶液，作为对照溶液（3）。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录ⅤB）试验，吸取上述5种溶液各5μL，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以三氯甲烷-无水乙醇-水（48:45:4）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。对照溶液（3）应显示两个清晰分离的斑点；对照溶液（2）应显示一个清晰可见的斑点；供试品溶液如显与对照品溶液相应的杂质斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深（0.5%）；如显其他杂质斑点，与对照溶液（1）的主斑点比较，不得更深。

干燥失重

取本品，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥18小时，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

炽灼残渣

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

重金属

取本品1.0g，加水10mL溶解后，加1mol/L盐酸溶液6mL与水适量使成25mL，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法），含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

取本品约0.1g，精密称定，加冰醋酸20mL溶解后，加醋酐5mL与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于12.21mg的C6H6N2O。

药理作用

烟酰胺是辅酶I和辅酶II的组成部分，成为许多脱氢酶的辅酶。缺乏时可影响细胞的正常呼吸和代谢而引起糙皮病。烟酰胺胃肠道易吸收，吸收后分布到全身组织，经肝脏代谢，仅少量以原形自尿液排出。

药代动力学

胃肠道易吸收，吸收后分布到全身组织，半衰期（t1/2)约为45分钟。经肝脏代谢，治疗量仅少量以原形自尿排出。

适应症

1.主要用于防治糙皮病、口炎、舌炎等。
2.用于治疗冠心病、病毒性心肌炎、风湿性心脏病及少数洋地黄中毒等伴发的心律失常（多数为其他药物无效后才应用）。
3.在心血管系统主要用于：
⑴防治心脏传导阻滞、提高窦房结功能；能改善维拉帕米引起的心率减慢和房室传导阻滞。
⑵用于冠心病、病毒性心肌炎、风湿性心脏病及洋地黄中毒引起的缓慢型心律失常。

产品

烟酰胺是维生素B3的一种衍生物，也是美容皮肤科学领域公认的皮肤抗老化成份，近年来越来越为人们所重视，其在皮肤抗老化方面最重要的功效是减轻和预防皮肤在早期衰老过程中产生的肤色黯淡、发黄、菜色。当然，烟酰胺对皮肤的贡献远不止这些，也可以修复受损的角质层脂质屏障，提高皮肤抵抗力。还有一些可能被人们忽视的功效，就是烟酰胺的深层锁水功效，所以，含有烟酰胺的护肤品对都有极强的锁水、保湿功效。当烟酰胺作用浓度为0.25mg/mL和1.25mg/mL时，黑素细胞中黑素小体的运动速率明显增加（P<0.05），同时细胞中黑素小体密集度随烟酰胺浓度增加而下降。结论 烟酰胺参与黑素的转运过程并能加快黑素细胞中黑素小体的运动速率，显示烟酰胺对钙泵、细胞动力蛋白Dynein表达和黑素小体运动具有调控作用，作用浓度为一重要调节因素。

随着年龄增长，皮肤变得黯黄无光，外用烟酰胺可改善这种黯黄。随机研究显示每天2次使用烟酰胺原液，第8周起皮肤纹理显著改善，细纹和皱纹明显减少；第12周皮肤变得富有弹性，色素沉着与红斑显著减少，黯黄明显减轻，皮肤显得富有光泽。

衰老的皮肤NADH和NADPH的含量日渐衰减，两者控制着细胞内合成和分解的全过程。烟酰胺作为NADH和NADPH的前体，可通过调节两者体内水平的平衡发挥作用。高水平的NADPH发挥强大抗氧化作用，阻止蛋白质和糖发生自发性糖基化反应。糖基化反应产生的糖化蛋白沉积于真皮呈现出黄褐色。 80岁的皮肤真皮胶原间的糖化产物是20岁皮肤的5倍。糖化蛋白在衰老皮肤呈现黯黄表现中起着重要作用，烟酰胺提高NADPH以发挥抗糖基化作用，进而减少衰老皮肤的发黄，减轻面部菜色，改善肤质。

毛孔增大是皮肤质地问题之一。外用烟酰胺可以减少皮脂中脂肪酸与甘油三酯的产生，从而收细毛孔并降低痤疮发生时的严重程度。

神经酰胺是皮肤屏障的重要成份。特应性皮炎、老年人皮肤和冬季干燥皮肤的角质层中神经酰胺含量显著减少。烟酰胺通过增加角质层中神经酰胺含量而增强皮肤屏障功能，减少经皮水份流失。

物化性质

性状：白色针状结晶或结晶性粉末，无臭或稍有臭气，味微苦。
密度（g/mL,25℃）：1.40
熔点（ºC）：128-131
沸点（ºC,常压）：257.7
自燃点或引燃温度（ºC）：480
溶解性：本品1g溶于1mL水、1.5mL醇及10mL甘油，不溶于醚。

安全信息

符号：GHS07
信号词：警告
危害声明：H315; H319; H335
警示性声明：P261; P305 + P351 + P338
海关编码：2933399090

毒理学数据

1.急性毒性：大鼠经口LD50：3500mg/kg；
大鼠皮下LD50：1680mg/kg；
小鼠经口LC50：2500mg/kg；
小鼠腹膜腔LC50：2050mg/kg；
小鼠皮下LC50：2mg/kg；
哺乳动物途经未知LD50：2500mg/kg；
2.致突变性：突变微生物试验：细菌-鼠伤寒沙门氏菌，5mg/plate；
姐妹染色单体交换试验：人类淋巴细胞，10mmol/L；
DNA的抑制试验：大鼠卵巢，25mg/kg；
姐妹染色单体交换试验：仓鼠卵巢，5mmol/L；

分子结构数据

1.摩尔折射率：33.27
2.摩尔体积（cm/mol）：101.3
3.等张比容（90.2K）：275.8
4.表面张力（dyne/cm）：54.8

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）：无
2.氢键供体数量：1
3.氢键受体数量：2
4.可旋转化学键数量：1
5.互变异构体数量：2
6.拓扑分子极性表面积56
7.重原子数量：9
8.表面电荷：0
9.复杂度：114
10.同位素原子数量：0
11.确定原子立构中心数量：0
12.不确定原子立构中心数量：0
13.确定化学键立构中心数量：0
14.不确定化学键立构中心数量：0
15.共价键单元数量：1